|ГИНК |++++ |+ |+ |++ |
|ПАСК |+ |— |— |+ |
|Стрептомицин |++ |( |( |+++ |
|Рифампицин |++++ |+ |+ |+++ |
Этамбутол
По активности примерно равен Изониазиду. Хорошо всасывается, проникает
внутрь клеток. Нарушает белковый синтез через угнетение синтеза РНК. Нет
перекрестной устойчивости с другими препаратами. Малотоксичен
Побочно:
1 Аллергии
2 Невриты зрительного нерва (2%)
Стрептомицин
Выпускается в виде Сульфата (применяется парентерально), Хлор-
кальциевого комплекса (эндолюмбально). Действие бактериостатическое.
Высокая активность в отношении активно размножающихся и свободно
циркулирующих. Низкая активность в отношении покоящихся, не действует на
находящиеся внутри клеток. Активность в очагах казеозного распада
уменьшается в 50-80 раз. Очень быстро развивается устойчивость (через 2
месяца монотерапии - 60% устойчивость).
Механизм - нарушение синтеза белка: присоединяется к 30S-
субъединице рибосомы и способствует встраиванию чужеродных аминокислот в
молекулы белка.
1 Ото- и нефротоксичность
2 Аллергии
3 Нарушение нервно-мышечной передачи (при больших дозах)
Рифампицин
Широкий спектр действия: Гр (+) и Гр (-) микроорганизмы,
микобактерии туберкулеза и лепры. Действует на внутриклеточно
расположенные микроорганизмы. Механизм - нарушение синтеза РНК.
Обладает микостатическим или микоцидным действием (в больших
концентрациях). Быстро развивается устойчивость.
1 Нарушение функций печени (2%)
2 Диспептические расстройства
3 Аллергии
4 Тератогенное или эмбриотоксическое действие в первом триместре
беременности
5 Окрашивание слез, мочи, мокроты в оранжевый цвет.
Производные ПАСК
Механизм: Конкурентное взаимодействие с ПАБК (парааминобензойной
кислотой), пантотеновой кислотой, биотином. Не эффективны в очагах
казеозного распада (там много ПАБК). Хорошо проникают в органы и ткани,
через воспаленные серозные оболочки, но концентрация в очагах и кавернах
невелика.
Не действует на внутриклеточные формы. Общая антимикробная активность
минимальна. Малотоксичны. Замедляют развитие устойчивости к другим
препаратам при комбинированном лечении (Стрептомицин, ГИНК (+ замедляют
инактивацию Изониазида)).
При ситуациях, когда избыток натрия может повредить (гипертоническая
болезнь) применяется Бепаск.
Итог: Высокая избирательность действия, малая токсичность,
незначительное количество первично устойчивых форм, медленное
развитие вторичной устойчивости к микобактериям туберкулеза.
НО:
1 Низкая активность
2 Не эффективны в очагах казеозного распада и не действуют на
внутриклеточные формы.
Побочные эффекты:
1 Местнораздражающее действие - диспептические расстройства
2 Аллергии - кожные реакции
3 При длительном применении - антитиреоидный (зобогенный) эффект,
гиповитаминоз В1,В2,С
Циклосерин
Высокоактивен, широкий спектр действия, менее активен против
микобактерии туберкулеза, хорошо всасывается, действует на внутриклеточные
формы. Характерно относительно медленное развитие устойчивости. Механизм:
угнетение синтеза клеточной стенки (пептидогликана) за счет конкурентного
антагонизма с D-аланином. Малотоксичен.
1 Нейротоксичность (если длительно)
2 Головная боль, головокружение
3 Тремор
4 Депрессивно-подобные реакции
Флоримицин_. и Канамицин
Флоримицин не действует на внутриклеточные формы, перекрестная
устойчивость с Канамицином. Канамицин активнее действует на
микобактерии. Побочно: Ото- и нефротоксичность
Этионамид
Угнетение синтеза белка через нарушение синтеза ДНК. По большинству
показателей уступает практически всем препаратам первого ряда, НО
действует на внутриклеточные формы, эффект до микоцидного, действует
на устойчивые к другим препаратам.
1 Диспептические явления
2 Нарушения ЦНС (от бессонницы до депрессивно-подобных реакций)
3 Гиповитаминоз группы В, РР
Пиразинамид_. и Тиоацетазон Наиболее слабые (по активности
соответствуют ПАСК)
Достоинства:
Действуют на внутриклеточные формы Активны в кисой среде (в очагах
казеозного распада)
Недостатки: Быстрое развитие устойчивости
1 Гепатотоксичность
2 Тромбоцитопения, уменьшение количества протромбина
3 Гиповитаминоз В6
4 Увеличение количества мочевой кислоты
5 Аллергии
СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СПИРОХЕТОЗОВ
Трепанематозы (СИФИЛИС)
1 Базовая группа (наиболее выраженный эффект) - природные пенициллины
(Бензилпенициллина калиевая, натриевая и новокаиновая соль, Бициллин-
1,3,5 ) Развития устойчивости возбудителя сифилиса не установлено.
Препараты этой группы применяются на всех стадиях лечения.
2 Резервные (при непереносимости пенициллина)
Полусинтетические пенициллины: Оксациллин и Ампициллин Цефалоспорины
1-го поколения
Тетрациклины: Тетрациклин, Олететрин, Доксициклин (Вибромицин)
Макролиды: Эритромицин
Препараты Висмута: применяются для лечения скрытых форм (поздних) и
третичных форм.
Бийохинол и Бисмоверол уступают пенициллинам по активности, в
чистом виде не помогают (применяются в комплексной терапии). Побочно:
1 Поражение слизистых и кожи
2 Поражение печени и почек (редко)
АНТИСЕПТИКИ
Листер применял раствор карболовой кислоты (фенол)
1847 Зиммельвейс применял препараты хлора (хлорную известь)
Пирогов применял этиловый спирт, хлорную известь
Механизмы действия антисептиков
1 Деструктивное действие Хлорамин В (свободный хлор приводит к
денатурации белков)
2 Окислительное Перекись водорода, перманганат калия
3 Мембраноатакующее Поверхностноактивные: хлоргексидин, мыло.
4 Антиметаболическое и антиферментное действие Соли тяжелых металлов
Некоторые химиопрепараты могут использоваться двояко: при приеме
внутрь - химиотерапия, при использовании местно - антисептик.
Требования к антисептикам
1 Сильное антимикробное действие
2 Отсутствие повреждения тканей
3 Отсутствие всасывания в больших количествах
4 Хорошая растворимость, устойчивость к разрушению ферментами
5 Высокая активность в средах, богатых белком
Классификация антисептиков
1 Неорганические
1.1 Галоиды Хлорсодержащие (хлорамин В, пантоцид) Йодсодержащие
(настойка йода)
1.2 Окислители Перекись водорода, перманганат калия
1.3 Кислоты и щелочи Борная кислота, нашатырный спирт
1.4 Соли тяжелых металлов Препараты меди (сульфат), серебра (нитрат
серебра - ля-
пис, протаргол, колларгол), цинка (сульфат), ртути (сулема).
2 Органические
2.1 Фенолы (фенол, резорцин)
2.2 Спирты (этиловый)
2.3 Детергенты (церигель, хлоргексидин)
2.4 Альдегиды (формалин)
2.5 Красители (бриллиантовый зеленый)
2.6 Природного происхождения (новоиманин)
НЕОРГАНИЧЕСКИЕ АНТИСЕПТИКИ
Хлорсодержащие
Хлорсодержащее соединение + вода = HClO, которая распадается на свободные
хлор и кислород, которые обладают дополнительным антисептическим
действием.
Спектр действия антисептиков: все виды возбудителей заболеваний +
условно патогенная микрофлора + вирусы + амебы, кроме возбудителя
туберкулеза.
Антиформин
В состав входят: NaOCl, NaOH. Применяется в стоматологии при
обработке полости рта.
Хлорамин В
25% активного хлора. Применяется для: лечения инфицированных ран (1-
2%) дезинфекция рук (0.25 - 0.5%), внешняя дезинфекция (3 - 5%). При
отравлении ипритом в качестве антидота, обработка корневых каналов в
стоматологии (1 - 2%)
Хлорная известь - Применяется только для внешней дезинфекции
Пантоцид
Содержит 50% активного хлора - для обеззараживания воды, для
приготовления растворов для дезинфекции (1 таблетка на 1 литр)
Йодсодержащие
Спиртовая настойка йода
Содержит свободный йод, калия йодид, воду, этиловый спирт. Применяется
для обработки рук хирурга, оперативного поля, поверхностных кожных ран.
Растворы люголя
Растворы водный и глицериновый. Состав: свободный йод, йодид калия, вода
(или глицерин). Люголь менее агрессивен чем спиртовая настойка йода - реже
вызывает аллергии.
Йодоформ - применяется для обработки неглубоких ран.
Йодинол - применяется для обработки полостей, при тонзиллитах. В состав
входит свободный йод, калия йодид, вода и поливиниловый спирт.
Окислители_. (кислородсодержащие)
Перекись водорода
При расщеплении образуется молекулярный и атомарный кислород. Молекулярный
кислород обладает гемостатическим и очищающим действием, атомарный
кислород обладает преимущественно антимикробным действием.
Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28
