Новгородский Государственный Университет им. Ярослава Мудрого
Институт Медицинского Образования
Фармацевтический факультет
Кафедра фармации
Реферат
по "Введению в специальность" (ТЛФ)
"Лекарственные формы антибиотиков"
Выполнили: Проверила:
студенты 1 курса Проф. Старкова
Н.А.
группы 0451
Соловьев С. C.
Алексеев И. В.
г. Великий Новгород
2000 год
Содержание
1. Введение 3 стр.
2. Общая характеристика антибиотиков 3 стр.
3. Лекарственные формы антибиотиков 6 стр.
Инъекции 6 стр.
Таблетки 7 стр.
Мази и линименты 8 стр.
Суппозитории 10 стр.
Капли 10 стр.
Аэрозоли 11 стр.
4. Заключение 11 стр.
5. Список использованной литературы 12 стр.
Введение
Антибиотики – это все лекарственные препараты, подавляющие
жизнедеятельность возбудителей инфекционных заболеваний, таких как грибки,
бактерии и простейшие. Способность микроорганизмов образовывать антибиотики
выработалась у них в ходе длительной эволюции и представляет собой важный
фактор в их борьбе за существование. Способность некоторых микроорганизмов
подавлять в окружающей их среде рост и размножение других микробов открыл
Л. Пастер, который назвал это явление антибиозом. На возможность
практического использования антибиоза впервые указал И. И. Мечников.
Систематическим изучением явлений антибиоза занимался английский
фармаколог А. Флеминг. В 1928 году он случайно обнаружил, что в культуре
золотистого стафилококка, загрязненной зеленой плесенью Penicillinum
notatum, вокруг колоний грибов не происходит роста стафилококков. А.
Флеминг доказал, что это явление зависит от выделения плесневыми грибами в
окружающую среду какого-то вещества, которое он назвал пенициллином.
В практическом направлении работы по изучению антибиотиков широко
развернулись в годы второй мировой войны, когда возникла острая
необходимость в мощных противомикробных средствах для лечения и быстрейшего
возвращения в строй огромного количества раненных. В эти годы были изучены
методы очистки пенициллина и разработаны способы его промышленного
производства. В результате проведенных исследовательских работ было
выяснено, что микроорганизмы, производящие антибиотики, широко
распространены в природе: продуценты антибиотиков были выявлены не только
среди плесневых грибов, но и среди очень многих лучистых грибов
(Streptomyceta), обитающих в почве, а также среди некоторых бактерий.
Антибиотики занимают особое место в современной медицине. Они
являются объектом изучения различных биологических и химических дисциплин.
Наука об антибиотиках развивается бурно. Если это развитие началось с
микробиологии, то теперь проблему изучают не только микробиологи, но и
фармакологи, биохимики, химики, радиобиологи, врачи всех специальностей.
За последние 35 лет открыто около ста антибиотиков с различным
спектром действия, однако, в клинике применяется ограниченное число
препаратов. Это объясняется главным образом тем, что большинство
антибиотиков не удовлетворяют требованиям практической медицины.
Изучение строения антибиотиков позволило подойти к раскрытию
механизма их действия, особенно благодаря огромным успехам в области
молекулярной биологии. Расширение знаний о структуре и синтезе клеточных
оболочек, о роли нуклеиновых кислот, позволило выяснить точки приложения
действия антибиотиков в бактериальной клетки.
Общая характеристика антибиотиков.
Медицина предъявляет следующие основные требования к антимикробным
антибиотикам:
- высокая избирательность антимикробного эффекта в дозах, нетоксичных
для организма;
- отсутствие или медленное развитие резистентности возбудителей к
препарату в процессе его применения;
- сохранение антимикробного эффекта в жидкостях организма и тканях,
отсутствие или низкий уровень инактивации белками сыворотки крови,
тканевыми энзимами;
- хорошее всасывание, распределение и выведение препарата,
обеспечивающие терапевтические концентрации в крови, тканях и жидкостях
организма, которые должны быстро достигаться и поддерживаться в течении
длительного периода; при этом особое значение имеет создание высоких
концентраций в моче, желчи, кале, очагах поражения.
- удобная лекарственная форма для различных возрастных групп и
локализации процесса, обеспечивающая максимальный эффект и стабильность в
обычных условиях хранения.
Характер действия антибиотиков может быть бактерицидным, под которым
понимается полное разрушение клетки инфекционного агента, и
бактериостатическим, то есть прекращением деления его клеток.
Каждый антибиотик может подавлять ряд метаболических реакций в
зависимости от его концентрации в среде, причем с увеличением концентрации
антибиотика затрагивается все большее число метаболических процессов
микробной клетки. Блокирование одной из реакций может привести вторично к
подавлению других процессов обмена, что обуславливает множественность точек
приложения антимикробного действия препаратов. На этой основе может быть
построена классификация антибиотиков как специфических ингибиторов
некоторых биохимических процессов, происходящих в микроорганизмах и
опухолевых клетках.
1. Специфические ингибиторы синтеза клеточной стенки микроорганизмов.
Беталактамные антибиотики – пенициллины и цефалоспорины.
Циклосерин.
Антибиотики группы ванкомицина.
2. Антибиотики, нарушающие молекулярную организацию и функции клеточных
мембран.
Полимиксины.
Полиены.
3. Антибиотики, подавляющие синтез белка на уровне рибосом.
Хлорамфеникол.
Макролиды (эритромицин, олеандомицин).
Линкомицин.
Фузидин.
Тетрациклины.
4. Ингибиторы синтеза РНК на уровне РНК-полимеразы.
Рифамицины.
5. Ингибиторы синтеза РНК на уровне ДНК-матрицы.
Актиномицины.
Антибиотики группы ауреоловой кислоты.
6. Ингибиторы синтеза ДНК на уровне ДНК-матрицы.
Митомицин С.
Антрациклины.
Блеомицины.
Приведенная классификация антибиотических веществ по механизму действия в
целом соответствует мнению большинства специалистов в этой области.
Существует несколько лекарственных форм антибиотиков: таблетки,
сироп, растворы, свечи, капли, аэрозоли, мази и линименты. Каждая
лекарственная форма имеет достоинства и недостатки.
| |Недостатки |
| |1. Зависимость от моторики желудочно-кишечного |
|Таблетки |тракта |
| |2. Проблема точности дозировки |
| |Достоинства |
| |1. Безболезненно |
| |2. Не требуется усилий (техн. не сложно) |
|Сиропы |тракта |
| |1. Удобны в применении в детской практике |
| |1. Болезненно |
| |2. Техническая сложность |
|Растворы |Достоинства |
| |1. Можно создать депо аппарата (под кожу) |
| |2. 100% биодоступность (вводится внутривенно) |
| |3. Быстрое создание максимальной концентрации в|
| |крови. |
|Свечи и капли |1. Применяются для местного лечения |
| |1. Можно избежать системного воздействия на |
| |организм |
|Аэрозоли |1. Не все антибиотики можно превратить в |
| |аэрозоль |
| |1. Быстрое всасывание |
|Мази, линименты|Недостатки |
| |1. Применяются для местного лечения |
Согласно международной номенклатуре лекарственных веществ, при
характеристике каждого антибиотика вначале указывается его генерическое
(непатентованное) название, входящее в национальные и международные
Фармакопеи, затем приводится торговые (патентованные) названия, каждое из
которых присвоено препарату изготовившей его фармацевтической фирмой.
Лекарственные формы антибиотиков.
Страницы: 1, 2