P.mirabilis, K.pneumoniae. Штаммы Bacteroides fragilis резистентны к

действию цефалоспоринов 1-го поколения. Препараты этой группы практически

неактивны в отношении H.influenzae, метициллинрезистентных стафилококков,

пенициллинрезистентных пневмококков и энтерококков. Антибактериальная

активность цефалоспоринов 1-го поколения, вводимых внутрь и парентерально,

практически одинакова (табл. 4).

Таблица 4. Антимикробная активность цефалоспоринов 1-го поколения

| |1 |2 |3 |4 |

|Грамположительные микроорганизмы |

|St. aureus |$$$ |$$$ |$$$ |$$$ |

|Streptococci |$$$ |$$$ |$$$ |$$$ |

|Enterococci |& |& |& |& |

|Грамотрицательные микроорганизмы |

|Haemophilus influenzae|& |& |& |& |

|E.coli |$$ |$$$ |$$ |$$$ |

|Klebsiella ssp. |$$ |$$$ |$$ |$$$ |

|Serratia marcescens |& |& |& |& |

|Proteus mirabilis |$$ |$$ |$$ |$$$ |

|Pseudomonas aeruginosa|& |& |& |& |

|Анаэробы |

|Clostridii |$$ |$$ |$$ |& |

|Bacteroides fragilis |& |& |& |& |

|Примечание: |

|Парентеральные: |$$$ - очень хорошая|

|1. Цефалотин | |

|2. Цефазолин (кефзол, цезолин, |$$- хорошая |

|цефамезин) |$- слабая |

|3. Цефапирин (цефрадил) |&- действие |

| |отсутствует |

|Энтеральные | |

|4. Цефалексин | |

Цефалотин (кефлин) - антибиотик, предназначенный для парентерального

введения, который хорошо распределяется в различных тканях и средах

организма, за исключением цереброспинальной жидкости. Цефалотин меньше

других цефалоспоринов 1-го поколения подвержен гидролизу стафилококковыми

бета-лактамазами, в связи с чем его считают оптимальным антибиотиком класса

цефалоспоринов для лечения стафилококкового эндокардита и иных

неменингеальных инфекций стафилококкового происхождения.

Цефазолин (кефзол) по спектру антимикробной активности близок к

цефалотину (объективно последний более эффективен в отношении E.coli и

Klebsiella spp.). Цефазолин более уязвим для деградирующего действия

стафилококковых бета-лактамаз. Благодаря улучшенным фармакокинетическим

показателям, позволяющим назначать препарат 3 раза в сутки, хорошей

переносимости при внутривенном и внутримышечном введении цефазолин остается

самым популярным цефалоспорином 1-го поколения для парентерального

введения.

Цефалексин (кефлекс) - антибиотик, предназначенный для приема внутрь,

обладающий способностью быстро абсорбироваться из желудочно-кишечного

тракта. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови отмечается

через 1 ч после приема 0,5 г его. Период полужизни цефалексина в сыворотке

крови составляет около 50 мин. Более 90% препарата посредством клубочковой

фильтрации и канальцевой секреции выводятся с мочой в неизмененном виде.

Цефалексин легко проникает в интерстициальную и внутриглазную жидкости,

слизистую оболочку и секрет околоносовых пазух, но плохо - в

цереброспинальную жидкость.

Клиническое применение цефалоспоринов 1-го поколения. Цефалоспорины 1-

го поколения с успехом используют при лечении стафилококковых и

стрептококковых (за исключением вызываемых энтерококками) инфекций. В общем

виде это - инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, стрептококковый

фарингит, внебольничная пневмония пневмококковой этиологии. Антибиотики

этой группы неэффективны при заболеваниях, обусловленных H.influenzae и

M.catarrhalis (синуситы, средний отит, обострения хронической обструктивной

болезни легких). Цефалоспорины 1-го поколения дают выраженный эффект при

лечении внебольничных неосложненных инфекций мочевыводящих путей, однако в

подобной клинической ситуации предпочтение, как правило, отдают

триметоприму (сульфаметоксазолу), прежде всего из-за его низкой стоимости.

С учетом особенностей спектра антимикробной активности (неуязвимость

грамотрицательных микроорганизмов) и фармакокинетики (непроницаемость

гематоэнцефалического барьера) Цефалоспорины 1-го поколения признают

бесперспективными для применения в рамках эмпирической терапии

нозокомиальных (госпитальных) инфекций и менингита.

Благодаря доказанной эффективности, относительно продолжительному

периоду полувыведения и невысокой стоимости цефазолин достаточно широко

используют в качестве профилактического средства при проведении "чистых"

оперативных вмешательств: операций на сердце и сосудах, голове и шее (с

предположительным повреждением слизистой оболочки ротоглотки), желудке и

желчевыводящих путях, ортопедических операций, гистерэктомии. В то же время

Цефалоспорины 1-го поколения не рекомендуется назначать при колоректальных

операциях, аппендэктомии, в случае угрозы инфицирования

метициллинрезистентными штаммами S.aureus.

Цефалоспорины 2-го поколения

Цефалоспорины 2-го поколения, обладающие известной активностью в

отношении стафилококков и "неэнтерококковых" стрептококков, также оказывают

отчетливое бактерицидное действие на H.influenzae, M.catarrhalis,

N.meningitidis и N.gonorrhoeae. Отдельные препараты этой группы активны (in

vitro) против представителей семейства Enterobacteriaceae.

Рассматривая Цефалоспорины 2-го поколения, целесообразно выделять

истинные Цефалоспорины и цефамицины (цефокситин, цефотетан, цефметазол).

Последние в отличие от истинных цефалоспоринов недостаточно активны в

отношении стафилококков и стрептококков, но высокоэффективны против

некоторых микроорганизмов семейства Enterobacteriaceae, Bacteroides spp. и

особенно B.fragilis (табл. 5).

Таблица 5. Антимикробная активность цефалоспоринов 2-го поколения

| |1 |2 |3 |4 |5 |6 |7 |8 |9 |

|Грамположительные микроорганизмы |

|St. aureus |$$$ |$$$ |$$$ |$$ |$$ |$$ |$$ |$$ |$$ |

|Streptococci |$$$ |$$$ |$$$ |$$$ |$$$ |$$$ |$$$ |$$$ |$$$ |

|Enterococci |& |& |& |& |& |& |& |& |& |

|Грамотрицательные микроорганизмы |

|Haemophilus |$ |$ |$$ |$$$ |$$$ |$$$ |$$$ |$$$ |$$$ |

|influenzae | | | | | | | | | |

|E.coli |$$$ |$$$ |$$$ |$$$ |$$$ |$$$ |$$$ |$$$ |$$$ |

|Klebsiella ssp. |$$$ |$$$ |$$$ |$$$ |$$$ |$$$ |$$$ |$$$ |$$$ |

|Serratia |$ |$ |$ |$ |$ |$ |$ |& |& |

|marcescens | | | | | | | | | |

|Proteus mirabilis |$$$ |$$$ |$$$ |$$$ |$$$ |$$$ |$$$ |$$$ |$$$ |

|Pseudomonas |& |& |& |& |& |& |& |& |& |

|aeruginosa | | | | | | | | | |

|Анаэробы |

|Clostridii |$$ |$$ |$$ |$$ |$$ |$$ |$$ |& |& |

|Bacteroides |$ |$ |$ |$ |$$ |$$ |$$ |& |& |

|fragilis | | | | | | | | | |

|Примечание: |

|Парентеральные: |$$$ - очень |

|1. Цефамандол |хорошая |

|2. Цефоранид |$$- хорошая |

|3. Цефоницид (моноцид) |$- слабая |

|4. Цефуроксим (зиноцеф, |&- действие |

|кетоцеф) |отсутствует |

|5. Цефокситин | |

|6. Цефотетам | |

|7. Цефметазол | |

|Энтеральные | |

|8. Цефаклор (альфацет, | |

|цеклор) | |

|9. Цефуроксим аксетил | |

|(зиннат, цефтин) | |

Цефамандол (мандол) пригоден для парентерального введения. Он содержит

метилтиотетразольную группу, поэтому токсичен. Цефамандол высокоактивен в

отношении S.aureus, но подвергается гидролизной деградации под воздействием

ТЕМ-1, продуцируемой H.influenzae.

Цефуроксим (зинацеф) резистентен к действию бета-лактамаз H.influenzae,

N.gonorrhoeae, отдельных представителей семейства Enterobacteriaceae

(E.coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Citrobacter freundii). Уступая

цефалоспоринам 1-го поколения в выраженности бактерицидного действия на

S.aureus, цефуроксим более активен в отношении S.pneumoniae и S.pyogenes.

Это единственный представитель цефалоспоринов 2-го поколения, проникающий в

цереброспинальную жидкость. Однако, согласно результатам сравнительных

исследований эффективности цефуроксима и цефтриаксона (цефалоспорин 3-го

поколения) при лечении менингита у детей, при применении цефуроксима

отмечались более длительный период бактериологического выздоровления и

более высокая частота побочных реакций.

Цефаклор (цеклор) предназначен для приема внутрь, его

фармакокинетические характеристики аналогичны таковым цефалексина. В

отличие от последнего цефаклор высокоэффективен в отношении H.influenzae,

Страницы: 1, 2, 3, 4, 5